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Testosterone Cypionate Testosterone Cypionate Descrizione Testosterone Cypionate Injection, USP per iniezione intramuscolare, contiene testosterone Cypionate, USP che è la 17 (beta) solubile in olio - cyclopentylpropionate estere del testosterone, ormone androgeno. Testosterone Cypionate, USP è una polvere cristallina bianca bianca o crema, inodore o quasi e stabile in aria. È insolubile in acqua, solubile in alcool, cloroformio, diossano, etere, e solubili in oli vegetali. Il nome chimico per Testosterone Cypionate, USP è Androst-4-en-3-one, 17- (3-ciclopentil-1-oxopropoxy) -, (17 e beta;) -. La sua formula molecolare è C 27 H 40 O 3 e il peso molecolare 412,61. La formula di struttura è rappresentato qui di seguito: Testosterone Cypionate Injection, USP è disponibile in un'unica forza, 200 mg / mL Testosterone Cypionate, USP. Ogni ml della soluzione di 200 mg / ml contiene: Testosterone Cypionate, USP 200 mg. contiene anche benzoato benzilico, USP 0,2 ml con alcool benzilico, USP aggiunto come conservante, 9,86 mg di semi di cotone in olio, USP q. s. Testosterone Cypionate - Farmacologia Clinica androgeni endogeni sono responsabili per la normale crescita e lo sviluppo degli organi sessuali maschili e per il mantenimento dei caratteri sessuali secondari. Questi effetti includono la crescita e la maturazione della prostata, vescicole seminali, pene, e lo scroto; sviluppo della distribuzione di capelli maschile, come la barba, pube, petto e peli ascellari; l'allargamento della laringe, corde vocali ispessimento, e alterazioni della muscolatura del corpo e distribuzione del grasso. Farmaci in questa classe anche causare ritenzione di azoto, sodio, potassio e fosforo, e diminuita escrezione urinaria di calcio. Gli androgeni sono stati segnalati per aumentare l'anabolismo proteico e diminuire il catabolismo proteico. Il bilancio azotato è migliorata solo quando vi è sufficiente apporto di calorie e proteine. Gli androgeni sono responsabili per la crescita sostenuta di adolescenza e per l'eventuale cessazione della crescita lineare, determinato dalla fusione dei centri di crescita delle epifisi. Nei bambini, gli androgeni esogeni accelerare i tassi di crescita lineare, ma possono causare l'avanzamento sproporzionato maturazione ossea. Usare per lunghi periodi può provocare la fusione dei centri di crescita delle epifisi e la terminazione del processo di crescita. Gli androgeni sono stati segnalati per stimolare la produzione di globuli rossi aumentando la produzione del fattore di stimolazione eritropoietica. Durante la somministrazione esogena di androgeni, il rilascio di testosterone endogeno è inibita attraverso l'inibizione valutazioni di ipofisario luteinizzante (LH). A grandi dosi di androgeni esogeni, la spermatogenesi può essere soppressa attraverso l'inibizione valutazioni di ormoni ipofisari follicolo stimolante (FSH). Vi è una mancanza di prove sostanziali che gli androgeni sono efficaci nel fratture, interventi chirurgici, la convalescenza, e sanguinamento uterino funzionale. farmacocinetica esteri di testosterone sono meno polare di testosterone libero. esteri di testosterone in olio iniettato per via intramuscolare vengono assorbiti lentamente dalla fase lipidica; in tal modo, Testosterone Cypionate può essere somministrato a intervalli di due-quattro settimane. Il testosterone nel plasma è il 98 per cento legato ad una specifica globulina legante testosterone-estradiolo, e circa il 2 per cento è libero. In generale, la quantità di questo globulina legante nel plasma ormoni sessuali determinerà la distribuzione di testosterone tra forme libere e legate, e la concentrazione di testosterone libero determinerà il suo tempo di dimezzamento. Circa il 90 per cento di una dose di testosterone viene escreto nelle urine come coniugati acido glucuronico e solforico di testosterone e dei suoi metaboliti; circa il 6 per cento di una dose viene escreto con le feci, per lo più in forma non coniugata. L'inattivazione del testosterone avviene principalmente nel fegato. Il testosterone viene metabolizzato a diversi steroidi 17-cheto attraverso due percorsi differenti. L'emivita di Testosterone Cypionate quando iniettato per via intramuscolare è di circa otto giorni. In molti tessuti l'attività di testosterone sembra dipendere riduzione a diidrotestosterone, che si lega ai recettori citosol. Il complesso steroide-recettore viene trasportato nel nucleo dove si avvia gli eventi di trascrizione e cambiamenti cellulari legati alla azione degli androgeni. Indicazioni e impiego di Testosterone Cypionate iniezione Cypionate Testosterone, USP è indicato per la terapia sostitutiva nel maschio in condizioni associate a sintomi di carenza o assenza di testosterone endogeno. 1. ipogonadismo primario (congenita o acquisita) & ndash; insufficienza testicolare a causa di criptorchidismo, torsione bilaterale, orchite, evanescente sindrome del testicolo; o orchiectomia. 2. ipogonadotropo ipogonadismo (congenita o acquisita). gonadotropina o ormone luteinizzante-releasing hormone carenza (LHRH) o lesioni ipofisi-ipotalamico da tumori, traumi, o radiazioni. Sicurezza ed efficacia di Testosterone Cypionate negli uomini con & ldquo; ipogonadismo & rdquo legata all'età; (Noto anche come & ldquo; ipogonadismo ad insorgenza tardiva & rdquo;) non sono state stabilite. Controindicazioni Ipersensibilità nota al farmaco I maschi con carcinoma della mammella I maschi con carcinoma nota o sospetta della ghiandola prostatica Le donne che sono o che possono diventare gravide I pazienti con grave cardiaca, epatica o malattia renale Avvertenze Ipercalcemia può verificarsi in pazienti immobilizzati. In questo caso, il farmaco deve essere interrotto. L'uso prolungato di alte dosi di androgeni (principalmente i 17- & alfa; alchil-androgeni) è stato associato con lo sviluppo di adenomi epatici, carcinoma epatocellulare, e peliosi epatica & ndash; tutte le complicanze potenzialmente letali. I pazienti anziani trattati con androgeni possono essere ad aumentato rischio di sviluppare l'ipertrofia prostatica e del carcinoma prostatico, anche se prove conclusive a sostegno di questo concetto è carente. Ci sono state segnalazioni post-marketing di eventi tromboembolici venosi, inclusi la trombosi venosa profonda (TVP) ed embolia polmonare (EP), in pazienti che usano i prodotti di testosterone, come il testosterone Cypionate. Valutare i pazienti che riferiscono sintomi di dolore, edema, calore ed eritema nella arti inferiori per TVP e quelli che presentano mancanza acuta di respiro per PE. Se si sospetta un evento tromboembolico venoso, interrompere il trattamento con Testosterone Cypionate e avviare iter e la gestione adeguata. studi clinici di sicurezza a lungo termine non sono stati condotti per valutare gli esiti cardiovascolari di terapia sostitutiva di testosterone negli uomini. Ad oggi, gli studi epidemiologici e studi randomizzati controllati sono stati inconcludenti per la determinazione del rischio di eventi avversi cardiovascolari maggiori (MACE), come la non-fatale infarto del miocardio, ictus non fatale e la morte cardiovascolare, con l'uso di testosterone rispetto ai non - uso. Alcuni studi, ma non tutti, hanno riportato un aumento del rischio di MACE in associazione con l'uso di terapia sostitutiva di testosterone negli uomini. I pazienti devono essere informati di questo possibile rischio al momento di decidere se usare o continuare ad usare Testosterone Cypionate. Il testosterone è stato oggetto di abuso, di solito a dosi superiore a quella raccomandata per l'indicazione approvata e in combinazione con altri steroidi anabolizzanti. Questo tipo di abuso di testosterone può portare a reazioni cardiovascolari e psichiatrici avversi gravi [vedi abuso e di dipendenza]. Se si sospetta l'abuso di testosterone, controllare le concentrazioni sieriche di testosterone per assicurare che siano all'interno di range terapeutico. consigliare i pazienti riguardanti le gravi reazioni avverse associate con il testosterone e l'abuso di steroidi anabolizzanti. Al contrario, considerare la possibilità di testosterone e abuso di steroidi anabolizzanti nei pazienti che presentano gravi eventi avversi cardiovascolari o psichiatriche. Edema, con o senza insufficienza cardiaca congestizia, può essere una grave complicanza nei pazienti con pre-esistente cardiaca, renale o malattia epatica. Ginecomastia può sviluppare e persiste occasionalmente in pazienti in trattamento per l'ipogonadismo. L'alcool benzilico conservante è stato associato a gravi eventi avversi, tra cui il & ldquo; ansimante sindrome & rdquo ;, e di morte nei pazienti pediatrici. Anche se le normali dosi terapeutiche di questo prodotto forniscono normalmente quantità di alcool benzilico che sono sostanzialmente inferiori a quelli riportati in associazione con il & ldquo; ansimante sindrome & rdquo ;, la minima quantità di alcool benzilico in cui si può verificare la tossicità non è noto. Il rischio di tossicità alcool benzilico dipende dalla quantità somministrata e la capacità di detossificare epatica chimico. i neonati di peso prematuro e basso-nascita può essere più probabilità di sviluppare tossicità. La terapia androgenica dovrebbe essere usato con cautela nei maschi sani con ritardo della pubertà. L'effetto sulla maturazione ossea dovrebbe essere controllata valutandone età ossea del polso e della mano ogni 6 mesi. Nei bambini, il trattamento androgeno può accelerare la maturazione ossea senza produrre guadagno di compensazione nella crescita lineare. Questo effetto negativo può provocare compromessa statura adulta. Il piccolo è il bambino maggiore è il rischio di compromettere l'altezza matura finale. Questo farmaco non ha dimostrato di essere sicuro ed efficace per il miglioramento della prestazione atletica. A causa del potenziale rischio di gravi effetti negativi sulla salute, questo farmaco non deve essere utilizzato a tale scopo. Precauzioni Generale I pazienti con ipertrofia prostatica benigna possono sviluppare ostruzione uretrale acuta. Priapismo o stimolazione sessuale eccessivo possono sviluppare. Oligospermia può verificarsi dopo la somministrazione prolungata o dosaggio eccessivo. Se uno qualsiasi di questi effetti appaiono, la androgeni deve essere interrotto e se riavviato, un dosaggio inferiore dovrebbe essere utilizzato. Testosterone Cypionate non deve essere utilizzato in modo intercambiabile con il testosterone propionato a causa delle differenze nella durata d'azione. Testosterone Cypionate non è per uso endovenoso. Informazioni per i pazienti I pazienti devono essere istruiti a segnalare uno dei seguenti: nausea, vomito, cambiamenti di colore della pelle, gonfiore alle caviglie, troppo frequenti o erezioni persistenti del pene. Test di laboratorio i livelli di emoglobina ed ematocrito (per rilevare policitemia) devono essere controllati periodicamente in pazienti che ricevono la somministrazione di androgeni a lungo termine. colesterolo sierico può aumentare durante la terapia androgeno. Interazioni farmacologiche Gli androgeni possono aumentare la sensibilità agli anticoagulanti orali. Dosaggio di anticoagulante può richiedere la riduzione per mantenere ipoprotrombinemia terapeutica soddisfacente. La somministrazione concomitante di ossifenbutazone e androgeni può causare elevati livelli sierici di ossifenbutazone. Nei pazienti diabetici, gli effetti metabolici degli androgeni possono diminuire glucosio nel sangue e, quindi, il fabbisogno di insulina. Droga / Test Laboratory Interferenze Gli androgeni possono diminuire i livelli di globulina legante la tiroxina, con conseguente T 4 livelli sierici totali sono diminuite e una maggiore assorbimento di resina di T 3 e T 4 livelli di ormone libero rimangono invariati, però, e non vi è alcuna evidenza clinica di disfunzione tiroidea. Carcinogenesi Testosterone è stato testato mediante iniezione sottocutanea e l'impianto in topi e ratti. L'impianto indotto tumori cervico-uterini nei topi, che metastasi in alcuni casi. Ci sono prove suggestive che l'iniezione di testosterone in alcuni ceppi di topi di sesso femminile aumenta la suscettibilità alle epatoma. Il testosterone è anche noto per aumentare il numero di tumori e diminuire il grado di differenziazione dei carcinomi indotti chimicamente del fegato nei ratti. Ci sono rari casi di carcinoma epatocellulare nei pazienti sottoposti a terapia a lungo termine con gli androgeni in dosi elevate. Il ritiro dei farmaci non ha portato alla regressione dei tumori in tutti i casi. I pazienti anziani trattati con androgeni possono essere ad aumentato rischio di sviluppare l'ipertrofia prostatica e del carcinoma prostatico, anche se prove conclusive a sostegno di questo concetto è carente. Gravidanza L'alcool benzilico può attraversare la placenta. Vedi AVVERTENZE. Le madri che allattano Iniezione Testosterone Cypionate non è raccomandato per l'uso nelle donne che allattano. uso pediatrico La sicurezza e l'efficacia in pazienti pediatrici di età inferiore ai 12 anni non sono state stabilite. Reazioni avverse Le seguenti reazioni avverse nel maschio si sono verificati con alcuni androgeni: Endocrino e urogenitale: ginecomastia ed eccessiva frequenza e la durata delle erezioni del pene. Oligospermia può verificarsi ad alti dosaggi. Cute ed annessi: irsutismo, modello maschile di calvizie, seborrea e l'acne. Disturbi cardiovascolari: infarto del miocardio, ictus Fluido e disturbi elettrolitici: ritenzione di sodio, cloruro, acqua, potassio, calcio e fosfati inorganici. Gastrointestinale: nausea, ittero colestatico, alterazioni dei test di funzionalità epatica, neoplasie raramente epatocellulari e peliosi epatica (Vedi AVVERTENZE). Ematologiche: Soppressione di fattori della coagulazione II, V, VII e X, sanguinamento in pazienti in terapia anticoagulante concomitante, e policitemia. Sistema nervoso: Aumento o diminuzione della libido, mal di testa, ansia, depressione e parestesia generalizzata. Allergico: Ipersensibilità, tra cui manifestazioni cutanee e reazioni anafilattiche. Patologie vascolari: tromboembolismo venoso. Varie: L'infiammazione e dolore nel sito di iniezione intramuscolare. Per segnalare sospette reazioni avverse, di contattare Watson Laboratories, Inc. al 1-800-272-5525 o FDA al numero 1-800-FDA-1088 o www. fda. gov/medwatch. Abuso e di dipendenza Controlled Substance Testosterone Cypionate iniezione contiene testosterone, una sostanza controllata Tabella III nei Controlled Substances Act. Abuso L'abuso di droga è l'uso non terapeutico intenzionale di un farmaco, anche una sola volta, per i suoi effetti psicologici e fisiologici gratificanti. L'abuso e uso improprio di testosterone sono visti in adulti maschili e femminili e gli adolescenti. Il testosterone, spesso non è ottenuto dalla prescrizione e non ottenuto attraverso una farmacia e in genere in combinazione con altri steroidi androgeni anabolizzanti (AAS), viene abusato da atleti e culturisti. Ci sono state segnalazioni di uso improprio da parte degli uomini che assumono alte dosi di testosterone ottenuto legalmente prescritti e di continuare il testosterone, nonostante gli eventi avversi o contro il parere medico. Comportamenti associati con la dipendenza Continua l'abuso di testosterone e altri steroidi anabolizzanti, che porta alla dipendenza si caratterizza per i seguenti comportamenti: Prendere in maggiore dosaggi di prescritto l'uso della droga continua nonostante i problemi medici e sociali dovute al consumo di stupefacenti Passare del tempo significativo per ottenere il farmaco quando le forniture del farmaco sono interrotte Dare una priorità più alta per l'uso di droghe rispetto agli altri obblighi Avendo difficoltà nella sospensione del farmaco, nonostante i desideri e cerca di farlo Avvertendo i sintomi di astinenza al momento l'interruzione brusca di utilizzo Reazioni avverse Abuse-Related Reazioni avverse gravi, tra cui l'arresto cardiaco, infarto miocardico, cardiomiopatia ipertrofica, insufficienza cardiaca congestizia, accidente cerebrovascolare, epatotossicità, e gravi manifestazioni psichiatriche, tra cui la depressione, mania, paranoia, psicosi, deliri, allucinazioni, ostilità e aggressività, sono stati riportati in individui che abusano di steroidi androgeni anabolizzanti. Le seguenti reazioni avverse sono state segnalate anche negli uomini: attacchi ischemici transitori, convulsioni, ipomania, irritabilità, dislipidemie, atrofia testicolare, subfertilità, e infertilità. Le seguenti ulteriori reazioni avverse sono state riportate nelle donne: irsutismo, virilizzazione, approfondimento della voce, l'allargamento del clitoride, atrofia del seno, calvizie maschile, e le irregolarità mestruali. Le seguenti reazioni avverse sono state riportate negli adolescenti maschi e femmine: la chiusura prematura di epifisi ossee con cessazione della crescita e pubertà precoce. Poiché queste reazioni sono segnalati volontariamente da una popolazione di dimensione incerta e possono includere l'abuso di altri agenti, non è sempre possibile stimare in modo attendibile la loro frequenza o stabilire una relazione causale con l'esposizione al farmaco. Dipendenza La dipendenza fisica è caratterizzata da sintomi di astinenza dopo la sospensione del farmaco improvvisa o una significativa riduzione della dose di un farmaco. Gli individui che assumono dosi superiori a quelle terapeutiche di testosterone possono manifestare sintomi di astinenza che dura per settimane o mesi che includono umore depresso, depressione maggiore, stanchezza, voglia, irrequietezza, irritabilità, anoressia, insonnia, diminuzione della libido e ipogonadismo ipogonadotropo. La tossicodipendenza in soggetti con dosi approvate di testosterone per le indicazioni approvate non è stata documentata. sovradosaggio Non ci sono state segnalazioni di sovradosaggio acuto con gli androgeni. Testosterone Cypionate Dosaggio e somministrazione Prima di iniziare Testosterone Cypionate, confermare la diagnosi di ipogonadismo, assicurando che le concentrazioni di testosterone sierico sono stati misurati al mattino su almeno due giorni separati e che queste concentrazioni di testosterone sierico sono al di sotto del range di normalità. Iniezione Testosterone Cypionate è solo per uso intramuscolare. Essa non deve essere somministrato per via endovenosa. iniezioni intramuscolari dovrebbero essere dati in profondità nel muscolo gluteo. Il dosaggio suggerito per l'iniezione Cypionate Testosterone varia a seconda dell'età, del sesso, e la diagnosi del singolo paziente. Dosaggio viene modificato a seconda del paziente e lsquo; s risposta e la comparsa di reazioni avverse. I vari regimi di dosaggio sono stati utilizzati per indurre cambiamenti della pubertà nei maschi affetti da ipogonadismo; alcuni esperti hanno sostenuto dosaggi inferiori inizialmente, aumentando gradualmente la dose pubertà progredisce, con o senza una diminuzione di livelli di manutenzione. Altri esperti sottolineano che dosaggi più elevati sono necessari per indurre cambiamenti della pubertà e dosaggi più bassi possono essere utilizzati per la manutenzione dopo la pubertà. Le età cronologici e scheletrici devono essere presi in considerazione, sia nel determinare la dose iniziale e nella regolazione della dose. Per la sostituzione nel maschio hypogonadal, da 50 a 400 mg deve essere somministrato ogni due-quattro settimane. I farmaci per uso parenterale devono essere controllati visivamente per la presenza di particelle e scolorimento prima della somministrazione, ogni qualvolta la soluzione ed il contenitore lo consentono. Il riscaldamento e scuotendo la fiala dovrebbe riportare in soluzione tutti i cristalli che possono essersi formate durante la conservazione a temperature più basse di quanto raccomandato. Come si Testosterone Cypionate in dotazione Testosterone Cypionate Injection, USP, 200 mg / ml è un chiaro, soluzione oleoso di colore giallo pallido viscoso sterile destinato per somministrazione intramuscolare disponibile come: Dose da 1 ml Vial NDC 0591-3223-54 Conservare a 20 & deg; a 25 & deg; C (68 & deg; a 77 & deg; C) [Cfr USP Controlled temperatura ambiente]. Proteggere dalla luce. Letteratura revisione: agosto 2016 Prodotto da: Hikma Farmaceutica (Portogallo) S. A. 2705-906 Terrugem SNT, Portogallo Distribuito da: Watson Pharma, Inc. Parsippany, NJ 07054 Stati Uniti d'America PANNELLO visualizzazione primaria
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